A terapia fotodinâmica (PDT) é uma modalidade terapêutica minimamente invasiva que tem ganho grande atenção nos últimos anos como uma nova terapia para o tratamento do cancro. A PDT utiliza fotossensibilizadores que, após serem excitados por luz num comprimento de onda específico, reagem com o oxigénio molecular para criar espécies reactivas de oxigénio no tecido alvo, resultando na morte celular. Em comparação com as modalidades terapêuticas convencionais, a TFD apresenta maior seletividade contra as células tumorais, devido à utilização de fotossensibilizadores que são preferencialmente localizados nas lesões tumorais e à irradiação precisa da luz sobre essas lesões. Este trabalho apresenta uma revisão dos princípios, mecanismos, fotossensibilizadores e aplicações atuais da TFD. Além disso, foi também abordado o caminho futuro da investigação de novos fotossensibilizadores com maior seletividade tumoral, com vista a melhorar a eficácia da TFD. Por último, foram abordadas as aplicações da PDT.